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Nolvadex est un non-stéroïdien anti-œstrogène qui inhibe de façon compétitive des récepteurs d'œstrogènes dans les organes cibles et des tumeurs dans les. Mécanisme de son action n'est pas complètement une enquête si l'on sait qu'un complexe de Nolvadex avec le récepteur et le cofacteur apparaît et qu'il est transféré vers le noyau cellulaire prévenir l'hypertrophie des cellules qui dépendent de la réglementation par les œstrogènes. L'effet de la médication peut durer plusieurs semaines après une dose unique. Nolvadex est capable de provoquer l'ovulation chez les femmes, la stimulation de production d'hormones gonadotropes de l'hypophyse. Chez les hommes présentant une oligospermie elle augmente la concentration de l'hormone lutéinisante et hormone folliculo-stimulante, la testostérone et les œstrogènes dans le sérum sanguin. Nolvadex est utilisé pour traiter le cancer du sein chez les femmes et chez les hommes (surtout après la castration) et aussi quand il s'est propagé à d'autres parties du corps, le cancer du rein, les mélanomes et les sarcomes des tissus mous avec des récepteurs d'œstrogènes, le cancer de l'ovaire.
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