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Nolvadex es un contra-estrógeno no-esteroida que inhibe eficazmente los receptors de estrógeno en los órganos tratados y los tumores que éstos incorporan. El mecanismo de su acción no ha sido completamente investigado aunque se sabe que la combinación del Nolvadex con el receptor y el cofactor sí tiene lugar y que se transfiere al núcleo celular previniendo la hipertrofia de las células que dependen de la regulación por lado del estrógeno. El efecto de la medicación puede seguir durante un par de las semanas después de la toma de una sola dosis. Nolvadex es capable de causar una ovulación en las mujeres, estimular una producción de las hormonas gonadotrópicas del hipofiso. En los hombres con la oligospermia se les incrementa la concentración de la hormona luteína y la hormona estimulante del folículo, la testoesterona y el estrógeno en el suero de la sangre. Nolvadex se emplea en el tratamiento de pecho en las mujeres y los hombres (particularmente depués de la castración) tanto como el cáncer prendido a otras partes del cuerpo, el cáncer renal, melanomas y sarcomas de los tejidos blandos con los receptores de estrógeno, el cáncer ovárico.
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